Разработанный нами фотосенсибилизатор (4Ac3N) представляет собой новое водорастворимое производное природного хлорофилла А, содержащее на периферии тетрапиррольного макроцикла остатки иминодиуксусной кислоты. Полученное производное является тераностической платформой с расширенным функционалом биомедицинского применения. Так, благодаря высокой туморотропности, оно может применяться для фотодинамической терапии (ФДТ) и флуоресцентной диагностики злокачественных новообразований. Индекс контрастности разработанного нами соединения (соотношение накопления опухоль/здоровая ткань) составляет 11/1, что существенно выше, чем у препаратов на основе производных природных хлоринов, применяемых в клинике, для которых данный показатель не превышает 3/1. Фотосенсибилизатор 4Ac3N обладает высоким уровнем генерации активных форм кислорода, поглощением в красной области спектра (λ_max = 660 нм) и совместим с лазерной техникой, которая находится на вооружении клиницистов, реализующих ФДТ.

Помимо фотосенсибилизирующих свойств, наличие остатков иминодиуксусной кислоты в составе красителя 4Ac3N позволяет использовать его в качестве хелатора различных металлов. Нами была показана возможность образования радиокомплексов хлорина 4Ac3N с ^99mTc, а также проведены доклинические исследования по оценке функциональной пригодности полученного радиокомплекса для применения в радионуклидной диагностике. В отличие от используемых в клинической практике неселективных низкомолекулярных хелаторов ^99mTc, соединение 4Ac3N обладает повышенной тропностью к опухолевым тканям и, следовательно, может применяться для направленной доставки радиоизотопа в зону интереса. По сравнению с существующими на сегодняшний день таргетными комплексонами 99mTc, обладающих высоким сродством к одной биомишени на опухолевых клетках (лиганды к ПСМА, таргетные пептиды, антитела и т.п.), хлорин 4Ac3N способен к повышенному накоплению в опухолях различного генеза. Кроме того, данное соединение способно образовывать комплексы с ¹⁷⁷Lu, используемым для радионуклидной терапии, а также с Yb, который может применяться для флуоресцентной диагностики с NIR-II диапазоне.

Фотосенсибилизатор 4Ac3N представляет собой многофункциональную тераностическую платформу и может применяться для фотодинамической терапии, флуоресцентной и радионуклидной диагностики злокачественных новообразований.

На сегодняшний день фотодинамическая терапия наряду с хирургией, лучевой и химиотерапией, является разрешенным методом лечения рака в России (приказ Министерства здравоохранения РФ от 15 ноября 2012 г. № 915н "Об утверждении Порядка оказания медицинской помощи населению по профилю "онкология" с изменениями и дополнениями от 23.08.2016) и в ряде других стран мира. В настоящее время в клинической практике применяют фотосенсибилизаторы второго поколения – производные природных и синтетических хлоринов, обладающих поглощением в области 640-670 нм. Обладая повышенной селективностью накопления в опухолевых тканях, предлагаемый фотосенсибилизатор 4Ac3N является эффективной заменой существующим фотосенсибилизирующим средствам. Его спектральные свойства позволяют использовать существующее оборудование для облучения. Способность растворяться в воде облегчает приготовление готовой лекарственной формы и упрощает промышленное производство лекарственного препарата на основе хлорина 4Ac3N.

Высокая туморотропность и способность к образованию радиокомплексов с ^99mTc позволяет использовать разработанный нами хлорин для создания прототипа радиофармацевтического препарата, который потенциально может применяться для диагностики опухолей различного генеза. В рамках доклинических исследований нами показана пригодность последнего для диагностики рака предстательной железы, эпидермоидной карциномы, рака яичников и глиобластомы.